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ई अध्ययन उत्प्रेरक के रूप म॑ ZrCl4 के साथ इथेनॉल म॑ कपलिंग रिएक्शन के माध्यम स॑ फीडस्टॉक के रूप म॑ कैटेकोल, एल्डीहाइड आरू अमोनियम एसीटेट के उपयोग करी क॑ बेंजोक्साजोल के संश्लेषण लेली एगो अत्यंत कुशल तरीका के रिपोर्ट करै छै । बेंजोक्साजोल (59 प्रकार) कें एकटा श्रृंखला कें सफलतापूर्वक संश्लेषण अइ विधि सं 97% तइक पैदावार मे कैल गेलय. ई तरीका केरऽ अन्य फायदा म॑ बड़ऽ पैमाना प॑ संश्लेषण आरू ऑक्सीजन केरऽ उपयोग ऑक्सीकरण एजेंट के रूप म॑ शामिल छै । हल्का प्रतिक्रिया परिस्थिति बाद के कार्यक्षमता के अनुमति दै छै, जे जैविक रूप स॑ प्रासंगिक संरचना जैना कि β-लैक्टम आरू क्विनोलिन हेटरोसाइकिल्स के साथ विभिन्न व्युत्पन्न के संश्लेषण क॑ सुविधाजनक बनाबै छै ।
कार्बनिक संश्लेषण कें नव विधियक कें विकास जे उच्च मूल्य कें यौगिक प्राप्त करय मे सीमा कें पार कयर सकय छै आ ओकर विविधता कें बढ़ा सकय छै (अनुप्रयोग कें नव संभावित क्षेत्रक कें खोलय कें लेल) शिक्षा आ उद्योग दूनू मे बहुत ध्यान आकर्षित करलक छै1,2. इ विधियक कें उच्च दक्षता कें अलावा, विकसित कैल जा रहल दृष्टिकोणक कें पर्यावरण कें अनुकूलता कें सेहो एकटा महत्वपूर्ण फायदा होयत3,4.
बेंजोक्साजोल विषमचक्रीय यौगिक के एक वर्ग छै जे अपनऽ समृद्ध जैविक गतिविधि के कारण बहुत ध्यान आकर्षित करलकै । ऐहन यौगिक मे रोगाणुरोधी, न्यूरोप्रोटेक्टिव, कैंसर विरोधी, वायरस विरोधी, जीवाणुरोधी, कवकरोधी, आ भड़काऊ विरोधी गतिविधियक कें रिपोर्ट कैल गेल छै5,6,7,8,9,10,11. एकरऽ व्यापक रूप स॑ उपयोग विभिन्न औद्योगिक क्षेत्रऽ म॑ भी करलऽ जाय छै जेकरा म॑ दवा, संवेदी, कृषि रसायन, लाइगैंड (संक्रमण धातु उत्प्रेरक लेली), आरू सामग्री विज्ञान शामिल छै12,13,14,15,16,17. अपनऽ विशिष्ट रासायनिक गुण आरू बहुमुखी प्रतिभा के कारण बेंजोक्साजोल बहुत जटिल कार्बनिक अणु के संश्लेषण लेली महत्वपूर्ण बिल्डिंग ब्लॉक बनी गेलऽ छै18,19,20 । दिलचस्प बात ई छै कि कुछ बेंजोक्साजोल महत्वपूर्ण प्राकृतिक उत्पाद आरू औषधीय रूप स॑ प्रासंगिक अणु छै, जेना कि नकीजिनोल21, बॉक्साजोमाइसिन ए22, कैल्सीमाइसिन23, टैफामिडिस24, कैबोटामाइसिन25 आरू नियोसाल्वियानेन (चित्र 1A)26 ।
(A) बेंजोक्साजोल आधारित प्राकृतिक उत्पाद एवं जैव सक्रिय यौगिक के उदाहरण | (ख) कैटेकोल के कुछ प्राकृतिक स्रोत |
कैटेकोल कें व्यापक रूप सं उपयोग अनेक क्षेत्रक मे कैल जायत छै जेना कि दवा, सौंदर्य प्रसाधन आ सामग्री विज्ञान27,28,29,30,31. कैटेकोल म॑ एंटीऑक्सीडेंट आरू एंटी-इंफ्लेमेटरी गुण भी देखलऽ गेलऽ छै, जेकरा स॑ ई चिकित्सीय एजेंट के रूप म॑ संभावित उम्मीदवार बनी गेलऽ छै32,33 । इ संपत्ति कें कारण एकर उपयोग एंटी-एजिंग सौंदर्य प्रसाधन आ त्वचा देखभाल उत्पादक कें विकास मे भेल छै34,35,36. एकरऽ अलावा, कैटेकोल क॑ कार्बनिक संश्लेषण लेली प्रभावी पूर्ववर्ती के रूप म॑ देखलऽ गेलऽ छै (चित्र 1B)37,38 । एहि मे सँ किछु कैटेकोल प्रकृति मे व्यापक रूप सँ प्रचुर मात्रा मे अछि । अतः जैविक संश्लेषण कें लेल कच्चा माल या प्रारंभिक सामग्री कें रूप मे एकर उपयोग “अक्षय संसाधनक कें उपयोग” कें हरित रसायन सिद्धांत कें मूर्त रूप द सकय छै. कार्यात्मक बेंजोक्साजोल यौगिक तैयार करय कें लेल कई अलग-अलग मार्ग विकसित कैल गेल छै7,39. कैटेकोल केरऽ C(aryl)-OH बंधन केरऽ ऑक्सीडेटिव कार्यक्षमता बेंजोक्साजोल केरऽ संश्लेषण केरऽ सबसें रोचक आरू नवीन दृष्टिकोणऽ म॑ स॑ एक छै । बेंजोक्साजोल के संश्लेषण म॑ ई दृष्टिकोण के उदाहरण कैटेकोल केरऽ अमाइन40,41,42,43,44, एल्डीहाइड के साथ45,46,47, अल्कोहल (या ईथर)48 के साथ, साथ ही साथ कीटोन, एल्केन आरू अल्काइन के साथ प्रतिक्रिया छै (चित्र 2A)49 । ई अध्ययन म॑ बेंजोक्साजोल के संश्लेषण लेली कैटेकोल, एल्डीहाइड आरू अमोनियम एसीटेट के बीच बहुघटक प्रतिक्रिया (एमसीआर) के प्रयोग करलऽ गेलऽ छेलै (चित्र 2 बी) । इथेनॉल विलायक म॑ ZrCl4 केरऽ उत्प्रेरक मात्रा के उपयोग करी क॑ ई प्रतिक्रिया करलऽ गेलऽ छेलै । ध्यान रहे कि ZrCl4 क॑ हरियर लुईस एसिड उत्प्रेरक मानलऽ जाब॑ सकै छै, ई कम जहरीला यौगिक छै [LD50 (ZrCl4, चूहा लेली मौखिक) = 1688 मिलीग्राम किलोग्राम−1] आरू एकरा बहुत विषाक्त नै मानलऽ जाय छै50 । जिरकोनियम उत्प्रेरक केरऽ उपयोग विभिन्न कार्बनिक यौगिकऽ के संश्लेषण लेली उत्प्रेरक के रूप म॑ भी सफलतापूर्वक करलऽ गेलऽ छै । एकरऽ कम लागत आरू पानी आरू ऑक्सीजन के प्रति उच्च स्थिरता एकरा जैविक संश्लेषण म॑ आशाजनक उत्प्रेरक बनाबै छै51 ।
उपयुक्त प्रतिक्रिया परिस्थिति खोजै लेली, हमन॑ 3,5-डाई-टर्ट-ब्यूटाइलबेंजीन-1,2-डायोल 1a, 4-मेथोक्सीबेन्जाल्डीहाइड 2a आरू अमोनियम नमक 3 क॑ मॉडल प्रतिक्रिया के रूप म॑ चुनलकै आरू बेंजोक्साजोल 4a (तालिका 1) के संश्लेषण लेली अलग-अलग लुईस एसिड (एलए), अलग-अलग विलायक आरू तापमान के उपस्थिति म॑ प्रतिक्रिया करलकै । उत्प्रेरक कें अभाव मे कोनों उत्पाद नहि देखल गेलय (तालिका 1, प्रविष्टि 1)। तत्पश्चात, 5 mol % विभिन्न लुईस एसिड जैना ZrOCl2.8H2O, Zr(NO3)4, Zr(SO4)2, ZrCl4, ZnCl2, TiO2 आरू MoO3 क॑ EtOH विलायक म॑ उत्प्रेरक के रूप म॑ परीक्षण करलऽ गेलऽ छेलै आरू ZrCl4 सबसे अच्छा पाबै गेलऽ छेलै (तालिका 1, प्रविष्टि 2-8) । दक्षता मँ सुधार लेली डाइऑक्सेन, एसीटोनिट्राइल, एथिल एसीटेट, डाइक्लोरोइथेन (डीसीई), टेट्राहाइड्रोफुरन (टीएचएफ), डाइमिथाइलफॉर्ममाइड (डीएमएफ) आरू डाइमिथाइल सल्फोक्साइड (डीएमएसओ) सहित विभिन्न विलायक के परीक्षण करलऽ गेलै । सब परीक्षण विलायक के उपज इथेनॉल के तुलना म॑ कम छेलै (तालिका 1, प्रविष्टि 9-15) । अमोनियम एसीटेट के बजाय अन्य नाइट्रोजन स्रोत (जैना कि NH4Cl, NH4CN आरू (NH4)2SO4) के प्रयोग स॑ प्रतिक्रिया के उपज म॑ सुधार नै होलै (तालिका 1, प्रविष्टि 16-18) । आगू के अध्ययन स॑ पता चललै कि 60 °C स॑ नीचे आरू ऊपर के तापमान स॑ प्रतिक्रिया के उपज म॑ वृद्धि नै होय छै (तालिका 1, प्रविष्टि 19 आरू 20) । जब॑ उत्प्रेरक लोडिंग क॑ 2 आरू 10 मोल % म॑ बदललऽ गेलऽ छेलै त॑ उपज क्रमशः 78% आरू 92% छेलै (तालिका 1, प्रविष्टि 21 आरू 22) । नाइट्रोजन वातावरण के तहत जब॑ प्रतिक्रिया करलऽ गेलऽ छेलै त॑ उपज म॑ कमी ​​आबी गेलै, जे ई दर्शाबै छै कि वायुमंडलीय ऑक्सीजन प्रतिक्रिया म॑ प्रमुख भूमिका निभा सकै छै (तालिका १, प्रविष्टि २३) । अमोनियम एसीटेट केरऽ मात्रा बढ़ाबै स॑ प्रतिक्रिया केरऽ परिणाम म॑ सुधार नै आबी गेलै आरू उपज म॑ भी कमी आबी गेलै (तालिका १, प्रविष्टि २४ आरू २५) । एकरऽ अलावा कैटेकोल केरऽ मात्रा बढ़ला स॑ प्रतिक्रिया उपज म॑ कोनो सुधार नै देखलऽ गेलै (तालिका १, प्रविष्टि २६) ।
इष्टतम प्रतिक्रिया परिस्थिति के निर्धारण के बाद प्रतिक्रिया के बहुमुखी प्रतिभा आरू प्रयोज्यता के अध्ययन करलऽ गेलऽ छेलै (चित्र 3) । चूँकि एल्काइन आरू एल्केन के कार्बनिक संश्लेषण म॑ महत्वपूर्ण कार्यात्मक समूह होय छै आरू आगू के व्युत्पन्नीकरण के लेलऽ आसानी स॑ अनुकूल होय छै, ई लेली एल्काइन आरू एल्काइन (4b–4d, 4f–4g) के साथ कई बेंजोक्साजोल व्युत्पन्न के संश्लेषण करलऽ गेलऽ छेलै । एल्डीहाइड सब्सट्रेट (4e) के रूप म॑ 1-(prop-2-yn-1-yl)-1H-indole-3-carbaldehyde के प्रयोग स॑ उपज 90% तक पहुँची गेलऽ छेलै । एकरऽ अलावा, अल्काइल हैलो-प्रतिस्थापित बेंजोक्साजोल क॑ उच्च उपज म॑ संश्लेषित करलऽ गेलऽ छेलै, जेकरऽ उपयोग अन्य अणु के साथ लाइगेशन आरू आगू के व्युत्पन्नीकरण (4h–4i) 52. 4-((4-फ्लोरोबेन्जाइल)ऑक्सी)बेन्जाल्डीहाइड आरू 4-(बेन्जाइलोक्सी)बेन्जाल्डीहाइड न॑ उच्च म॑ संबंधित बेंजोक्साजोल 4j आरू 4k प्रदान करलकै उपज क्रमशः। ई विधि के उपयोग करी क॑ हमन॑ सफलतापूर्वक बेंजोक्साजोल डेरिवेटिव (4l आरू 4m) के संश्लेषण करलकै जेकरा म॑ क्विनोलोन अंश53,54,55 छेलै । दू अल्काइने समूह वाला बेंजोक्साजोल 4n क॑ 2,4-प्रतिस्थापित बेंजाल्डीहाइड स॑ 84% उपज म॑ संश्लेषित करलऽ गेलऽ छेलै । एक इंडोल हेटरोसाइकल युक्त द्विचक्रीय यौगिक 4o क॑ अनुकूलित परिस्थिति म॑ सफलतापूर्वक संश्लेषित करलऽ गेलऽ छेलै । यौगिक 4p क॑ एक बेंजोनिट्राइल समूह स॑ जुड़लऽ एल्डीहाइड सब्सट्रेट के उपयोग करी क॑ संश्लेषित करलऽ गेलऽ छेलै, जे (4q-4r) सुप्रमालेकुलस केरऽ तैयारी लेली एगो उपयोगी सब्सट्रेट छै56 । ई विधि केरऽ प्रयोज्यता क॑ उजागर करै लेली, एल्डीहाइड-कार्यात्मक β-लैक्टम, कैटेकोल, आरू अमोनियम एसीटेट केरऽ प्रतिक्रिया के माध्यम स॑ अनुकूलित परिस्थिति म॑ β-लैक्टम अंश (4q–4r) युक्त बेंजोक्साजोल अणु केरऽ तैयारी के प्रदर्शन करलऽ गेलऽ छेलै । ई प्रयोग ई दर्शाबै छै कि नवविकसित सिंथेटिक दृष्टिकोण के उपयोग जटिल अणु के देर स॑ चरण के कार्यक्षमता लेली करलऽ जाब॑ सकै छै ।
कार्यात्मक समूहऽ के प्रति ई विधि के बहुमुखी प्रतिभा आरू सहिष्णुता क॑ आरू प्रदर्शित करै लेली, हमन॑ इलेक्ट्रॉन दान करै वाला समूह, इलेक्ट्रॉन वापस लेन॑ वाला समूह, हेटरोसाइक्लिक यौगिक, आरू बहुचक्रीय सुगंधित हाइड्रोकार्बन (चित्र 4, 4s–4aag) सहित विभिन्न सुगंधित एल्डीहाइड के अध्ययन करलकै । उदाहरण कें लेल, बेंजाल्डीहाइड कें 92% अलग-थलग उपज मे वांछित उत्पाद (4s) मे बदलल गेलय. इलेक्ट्रॉन-दान करय वाला समूह (-Me, आइसोप्रोपाइल, टर्ट-ब्यूटाइल, हाइड्रोक्सिल, आरू पैरा-SMe सहित) वाला सुगंधित एल्डीहाइड क॑ उत्कृष्ट उपज (4t–4x) म॑ संबंधित उत्पाद म॑ सफलतापूर्वक बदललऽ गेलऽ छेलै । स्टेरिक रूप सं बाधित एल्डीहाइड सब्सट्रेट नीक सं उत्कृष्ट उपज मे बेंजोक्साजोल उत्पाद (4y–4aa, 4al) उत्पन्न कयर सकय छै. मेटा-सबस्टिच्यूटेड बेंजाल्डीहाइड (4ab, 4ai, 4am) के उपयोग स॑ बेंजोक्साजोल उत्पाद क॑ उच्च उपज म॑ तैयार करै के अनुमति मिललै । (-F, -CF3, -Cl आरू Br) जैसनऽ हैलोजनयुक्त एल्डीहाइड न॑ संतोषजनक उपज म॑ तदनुरूप बेंजोक्साजोल (4af, 4ag आरू 4ai-4an) देलकै । इलेक्ट्रॉन वापसी समूह (जैना -CN आरू NO2) वाला एल्डीहाइड भी अच्छा प्रतिक्रिया करलकै आरू वांछित उत्पाद (4ah आरू 4ao) क॑ उच्च उपज म॑ देलकै ।
एल्डीहाइड क एवं ख के संश्लेषण के लिये प्रयुक्त प्रतिक्रिया श्रृंखला | a प्रतिक्रिया शर्तें: 1 (1.0 मिलीमोल), 2 (1.0 मिलीमोल), 3 (1.0 मिलीमोल) आरू ZrCl4 (5 मोल%) क॑ EtOH (3 एमएल) म॑ 60 डिग्री सेल्सियस प॑ 6 घंटा तलक प्रतिक्रिया करलऽ गेलऽ छेलै । ख उपज अलग-थलग उत्पाद स मेल खाइत अछि।
बहुचक्रीय सुगंधित एल्डीहाइड जेना कि 1-नफ्थाल्डीहाइड, एंथ्रेसीन-9-कार्बोक्साल्डीहाइड आ फेनान्थ्रीन-9-कार्बोक्साल्डीहाइड उच्च उपज मे वांछित उत्पाद 4ap-4ar उत्पन्न क सकैत छल । पाइरोल, इंडोल, पाइरिडीन, फुरान आरू थायोफीन सहित विभिन्न विषमचक्रीय सुगंधित एल्डीहाइड न॑ प्रतिक्रिया केरऽ स्थिति क॑ अच्छा तरह स॑ सहन करलकै आरू उच्च उपज म॑ तदनुरूप उत्पाद (4as-4az) पैदा करी सकै छै । बेंजोक्साजोल 4aag संबंधित एलिफेटिक एल्डीहाइड के उपयोग स॑ 52% उपज म॑ प्राप्त करलऽ गेलऽ छेलै ।
वाणिज्यिक एल्डीहाइड क उपयोग कर प्रतिक्रिया क्षेत्र क, बी। a प्रतिक्रिया शर्तें: 1 (1.0 मिलीमोल), 2 (1.0 मिलीमोल), 3 (1.0 मिलीमोल) आरू ZrCl4 (5 मोल %) क॑ EtOH (5 एमएल) म॑ 60 डिग्री सेल्सियस प॑ 4 घंटा तलक प्रतिक्रिया करलऽ गेलऽ छेलै । ख उपज अलग-थलग उत्पाद स मेल खाइत अछि। c प्रतिक्रिया 80 डिग्री सेल्सियस पर 6 घंटा तक कयल गेल; d प्रतिक्रिया क॑ 100 डिग्री सेल्सियस प॑ 24 घंटा तलक करलऽ गेलऽ छेलै ।
ई विधि के बहुमुखी प्रतिभा आरू प्रयोज्यता क॑ आरू दर्शाबै लेली हम्मं॑ विभिन्न प्रतिस्थापित कैटेकोल के परीक्षण भी करलकै । मोनोसबस्टिच्यूटेड कैटेकोल जेना कि 4-टर्ट-ब्यूटाइलबेंजीन-1,2-डायोल आरू 3-मेथोक्सीबेंजीन-1,2-डायोल न॑ ई प्रोटोकॉल के साथ अच्छा प्रतिक्रिया करलकै, जेकरा स॑ बेंजोक्साजोल 4aaa–4aac क्रमशः 89%, 86%, आरू 57% उपज मिललै । कुछ पॉलीसबस्टिच्यूटेड बेंजोक्साजोल क॑ भी सफलतापूर्वक संश्लेषित करलऽ गेलऽ छेलै जेकरा म॑ संबंधित पॉलीसबस्टिच्यूटेड कैटेकोल (4aad–4aaf) के उपयोग करलऽ गेलऽ छेलै । जब॑ इलेक्ट्रॉन-कमी वाला प्रतिस्थापित कैटेकोल जेना कि 4-नाइट्रोबेंजीन-1,2-डायोल आरू 3,4,5,6-टेट्राब्रोमोबेंजीन-1,2-डायोल (4aah–4aai) के प्रयोग करलऽ गेलऽ छेलै त॑ कोय उत्पाद नै मिललै ।
ग्राम मात्रा म॑ बेंजोक्साजोल के संश्लेषण अनुकूलित परिस्थिति म॑ सफलतापूर्वक पूरा करलऽ गेलऽ छेलै, आरू यौगिक 4f के संश्लेषण 85% अलग-थलग उपज म॑ करलऽ गेलऽ छेलै (चित्र 5) ।
बेंजोक्साजोल 4f के ग्राम पैमाने पर संश्लेषण। प्रतिक्रिया शर्तें: 1a (5.0 मिलीमोल), 2f (5.0 मिलीमोल), 3 (5.0 मिलीमोल) आरू ZrCl4 (5 मोल%) क॑ EtOH (25 एमएल) म॑ 60 डिग्री सेल्सियस प॑ 4 घंटा तलक प्रतिक्रिया करलऽ गेलऽ छेलै ।
साहित्य केरऽ आंकड़ऽ के आधार प॑ ZrCl4 उत्प्रेरक केरऽ उपस्थिति म॑ कैटेकोल, एल्डीहाइड, आरू अमोनियम एसीटेट स॑ बेंजोक्साजोल के संश्लेषण लेली एगो उचित प्रतिक्रिया तंत्र प्रस्तावित करलऽ गेलऽ छै (चित्र 6) । कैटेकोल दू हाइड्रोक्सिल समूह के समन्वय करी क॑ जिरकोनियम क॑ किलेट करी क॑ उत्प्रेरक चक्र (I)51 केरऽ पहिलऽ कोर बनाबै सकै छै । ऐन्हऽ म॑ परिसर I58 म॑ एनोल-कीटो टॉटोमेराइजेशन के माध्यम स॑ सेमीक्विनोन अंश (II) के निर्माण करलऽ जाब॑ सकै छै । मध्यवर्ती (II) म॑ बनलऽ कार्बोनाइल समूह प्रत्यक्ष रूप स॑ अमोनियम एसीटेट के साथ प्रतिक्रिया करी क॑ मध्यवर्ती इमाइन (III) 47. एगो आरू संभावना ई छै कि एल्डीहाइड केरऽ अमोनियम एसीटेट के साथ प्रतिक्रिया स॑ बनलऽ इमाइन (III^), कार्बोनाइल समूह के साथ प्रतिक्रिया करी क॑ मध्यवर्ती इमाइन-फिनोल (IV) 59,60 बनाबै छै । तत्पश्चात, मध्यवर्ती (V) इंट्रामोलेकुलर चक्रीकरण40 स॑ गुजर॑ सकै छै । अंततः, मध्यवर्ती V क॑ वायुमंडलीय ऑक्सीजन के साथ ऑक्सीकरण करलऽ जाय छै, जेकरा स॑ वांछित उत्पाद 4 मिलै छै आरू जिरकोनियम परिसर क॑ छोड़ी क॑ अगला चक्र शुरू होय जाय छै61,62 ।
सबटा अभिकर्मक आ विलायक व्यावसायिक स्रोत स खरीदल गेल छल। परीक्षण करलौ गेलौ नमूना के स्पेक्ट्रल डाटा आरू गलनांक के साथ तुलना करी क सब ज्ञात उत्पाद के पहचान करलौ गेलौ छेलै । 1H NMR (400 MHz) आरू 13C NMR (100 MHz) स्पेक्ट्रा क॑ ब्रुकर अवंस डीआरएक्स इंस्ट्रूमेंट प॑ रिकॉर्ड करलऽ गेलऽ छेलै । खुला केशिका में बुची बी-545 यंत्र पर गलनांक निर्धारित करलऽ गेलऽ छेलै । सब प्रतिक्रिया क॑ सिलिका जेल प्लेट (सिलिका जेल 60 F254, मर्क केमिकल कंपनी) के उपयोग करी क॑ पतली परत क्रोमैटोग्राफी (TLC) द्वारा निगरानी करलऽ गेलऽ छेलै । तत्व विश्लेषण एक पर्किनएलमर 240-बी माइक्रोएनालाइजर पर करलऽ गेलऽ छेलै ।
इथेनॉल (3.0 एमएल) म॑ कैटेकोल (1.0 मिलीमोल), एल्डीहाइड (1.0 मिलीमोल), अमोनियम एसीटेट (1.0 मिलीमोल) आरू ZrCl4 (5 मोल %) के घोल क॑ क्रमशः 60 डिग्री सेल्सियस प॑ हवा के तहत तेल स्नान म॑ खुला ट्यूब म॑ आवश्यक समय तलक हिलायलऽ गेलऽ छेलै । प्रतिक्रिया केरऽ प्रगति के निगरानी पतली परत क्रोमैटोग्राफी (TLC) द्वारा करलऽ गेलऽ छेलै । प्रतिक्रिया पूरा होला के बाद, परिणामस्वरूप मिश्रण क॑ कमरा के तापमान प॑ ठंडा करी क॑ इथेनॉल क॑ कम दबाव म॑ हटाय देलऽ गेलै । प्रतिक्रिया मिश्रण क॑ EtOAc (3 x 5 एमएल) स॑ पतला करलऽ गेलऽ छेलै । तखन, संयुक्त कार्बनिक परत क॑ निर्जल Na2SO4 प॑ सुखाय क॑ वैक्यूम म॑ गाढ़ा करलऽ गेलै । अंततः कच्चा मिश्रण क॑ पेट्रोलियम ईथर/EtOAc क॑ इल्यूएंट के रूप म॑ इस्तेमाल करी क॑ कॉलम क्रोमैटोग्राफी द्वारा शुद्ध करी क॑ शुद्ध बेंजोक्साजोल ४ प्राप्त करलऽ गेलै ।
संक्षेप म॑ कहलऽ जाय त॑ हमन॑ जिरकोनियम उत्प्रेरक केरऽ उपस्थिति म॑ सीएन आरू सीओ बंधन केरऽ क्रमिक निर्माण के माध्यम स॑ बेंजोक्साजोल के संश्लेषण लेली एगो नवीन, हल्का आरू हरियर प्रोटोकॉल विकसित करल॑ छै । अनुकूलित प्रतिक्रिया परिस्थिति के तहत 59 अलग-अलग बेंजोक्साजोल के संश्लेषण करलऽ गेलऽ छेलै । प्रतिक्रिया केरऽ स्थिति विभिन्न कार्यात्मक समूहऽ के साथ संगत छै, आरू कई जैव सक्रिय कोर क॑ सफलतापूर्वक संश्लेषित करलऽ गेलऽ छेलै, जे बाद केरऽ कार्यात्मकीकरण लेली ओकरऽ उच्च संभावना के संकेत दै छै । अतः हमनें कम लागत वाला उत्प्रेरक के उपयोग करी क॑ हरियर परिस्थिति म॑ प्राकृतिक कैटेकोल स॑ विभिन्न बेंजोक्साजोल डेरिवेटिव के बड़ऽ पैमाना प॑ उत्पादन लेली एगो कुशल, सरल आरू व्यावहारिक रणनीति तैयार करल॑ छै ।
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